枸橼酸的全合成

莱伊

JA Bull，EP Balskus，RAJ Horan，M。Langner，SV Ley，Angew。化学。诠释。埃德。 2006年，45，6714-6718。

DOI： 10.1002 / anie.200602050

这个有趣的目标是一个甜蜜的，最终很短的综合。我不会给你一个生物活动清单 - 足以说它是一种非常有效的抗真菌剂，也是驱虫剂。他们的策略基于统一和非对映选择性[3 + 2]氧化腈环化。这用于通过内部烷氧基效应在“向下”之一上赋予立体化学。另一个可以来自用Et ₂ BOMe 还原酮。

这是一种以立体化学定义的方式产生1,3-二醇的完全创造性的方法，并且在该合成中得到了很好的例证。他们还展示了两种产生恶唑的方法，一种来自酰胺/醛分子内环化，我发现这种方法特别有趣。