一种新型的催化胺化试剂

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自从1991年发现N-氟代双苯磺酰胺(NFSI)以来，它被广泛用作试剂来形成碳−氮键。在过去的十年里，发现了各种新的转化。然而，与之形成鲜明对比的是。这可能源于NFSI的结构因素，其后续转化困难（Scheme 1a），不能通过催化剂开发来克服，如Scheme 1B中所示的铜催化反应。

本文作者来自日本千叶大学的Takuya Hashimoto教授报道了一种新型的催化胺化试剂N-(氟磺酰基)氨基甲酸酯(NFC)可以解决这个问题（Scheme 1c）。

作者首先对杂芳烃和稠环芳烃底物进行了拓展，一系列的含官能团的噻吩底物都能够反应得到产物(3-9)。呋喃、保护的吡咯和噁唑也能发生催化胺化反应得到产物(10-14)。2-或者3-取代的苯并杂芳烃也可以耐受得到产物(15-21)，稠环芳烃也可以进行反应(22-24)。单纯的苯环反应效果很差25，均三甲苯得到苄位C-H键活化胺化的产物26。

随后作者对芳环胺化过程进行了计算，说明了该过程产率低的原因，在反应过程形成1中间体能量升高ΔG=0.7Kcal/mol。随后作者使用可见光或者更换其他的铜催化剂都使产率得到了提高。随后进行了底物拓展。得到了具有邻间对具有选择性的的产物25-32。二取代三取代芳环底物也能够进行反应得到产物33-37。