异噁唑烷是合成有机化学和药物化学的重要中间体，也是部分天然产物的主要分子骨架。目前异噁唑烷的主要合成方法是通过硝酮与烯烃的1，3-偶极环加成反应。该反应中的硝酮类化合物难以获得，且稳定性较低。近年来，不饱和羟胺的分子内环化反应策略为合成异恶唑烷衍生物提供了另一种有效的方法，且可获得1,3-偶极环加成无法获得的新型异恶唑烷衍生物。目前分子内的环化反应主要以5-exo环化为主，而违背鲍德温（Baldwin）规则的5-endo则比较罕见。基于以上背景，广东医科大学杨渭光课题组报道了一种CuAAC/开环反应/ 5-Endo-Trig串联反应合成异噁唑烷。

此反应以带有端炔的酮肟醚1a为起始原料，与磺酰基叠氮2a发生CuAAC反应得到三氮唑的中间体A，由于磺酰基的强拉电子以及有机碱作用，三氮唑发生开环重排得到相应的烯酮亚胺中间体B，烯酮亚胺中间体的强亲电性驱动分子发生分子内的5-Eedo-trig反应得到最终的产物2-乙烯基异噁唑烷3a。

该课题组工作为异噁唑烷提供了一种新的合成方法，一种反鲍德温规则的5-Eedo-trig反应实例，同时扩展了CuAAC/开环反应在有机合成中的应用。